近日 , 恒瑞医药旗下子公司山东盛迪医药有限公司接到国家药品监督管理局下发的通知 , 由该公司自主研发的恒格列净瑞格列汀二甲双胍缓释片 ( I ) 、 ( II ) ( 商品名 : 瑞乐唐 ® ) 正式获批上市。这款新药需与饮食控制及运动相结合 , 主要用于接受盐酸二甲双胍治疗后血糖仍控制欠佳的成人 2 型糖尿病患者 , 以帮助其改善血糖水平。作为一款融合了钠 - 葡萄糖共转运蛋白 2 抑制剂 ( SGLT2i ) 、二肽基肽酶 -4 抑制剂 ( DPP-4i ) 与二甲双胍的三药联合固定复方制剂 , 它不仅是我国首个自主研发的口服降糖三联复方药 , 更将为提升国内 2 型糖尿病患者的治疗依从性提供有力支持。

在危害人类健康的慢性疾病中 , 糖尿病已攀升至第三位 , 仅次于肿瘤与心脑血管疾病。国际糖尿病联盟 ( IDF ) 发布的第 11 版数据显示 , 我国 20 至 79 岁成人的糖尿病患病率达 13.79%, 患者总量高达 1.48 亿 , 使我国成为全球糖尿病患者最多的国家。其中 ,2 型糖尿病 ( T2DM ) 患者的临床用药依从性问题尤为突出 , 相应地 , 其血糖控制率仅为 50.1%。

作为我国首个自主研发的 SGLT2i 类药物 , 脯氨酸恒格列净的降糖机制是通过抑制肾脏近曲小管中的 SGLT2, 增加尿液中葡萄糖的排泄量 , 从而实现血糖降低。而我国首个自主研发的 DPP-4i 类药物磷酸瑞格列汀 , 则通过抑制 DPP-4 酶的活性 , 减少胰高糖素样肽 -1 ( GLP-1 ) 的失活 , 提升内源性 GLP-1 水平 , 进而以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌 , 达到控制血糖的效果。二甲双胍作为经典降糖药 , 其作用包括减少肝脏葡萄糖生成、延缓小肠对葡萄糖的吸收 , 同时增强外周组织对葡萄糖的摄取与利用能力 , 提高机体胰岛素敏感性。此次获批的恒格列净瑞格列汀二甲双胍缓释片 , 能够通过减少患者每日服药次数与数量简化降糖治疗方案 , 有效提高治疗依从性 , 为临床长期管理提供便利。

该新药的成功获批 , 主要基于三项关键研究数据 : 恒格列净、瑞格列汀与二甲双胍三药联合的Ⅲ期临床试验 ( SHR3824-SP2086-MET-301 ) [ 5 ] , 以及恒格列净瑞格列汀二甲双胍缓释片的生物等效性研究 ( HR20031-101 ) 与食物影响药代动力学研究 ( HR20031-102 ) 。研究结果表明 , 这一三联治疗方案可使患者糖化血红蛋白 ( HbA1c ) 较治疗前基线下降 1.54%,HbA1c 水平降至 7% 及以下的受试者比例达 57.4%; 相较于二联治疗方案 , 其 HbA1c 水平可进一步降低 0.52 至 0.65%。与此同时 , 该方案还能为患者带来体重减轻、血压降低等综合益处 , 且整体安全性良好 , 低血糖发生风险较低。生物等效性研究则证实 , 健康受试者服用该缓释片后 , 其药效与分别服用恒格列净、瑞格列汀及盐酸二甲双胍片等效 ; 食物影响研究亦显示 , 健康受试者空腹或餐后服用该缓释片 , 食物对三种成分的药代动力学影响均无临床意义。

展望未来 , 恒瑞医药将始终坚守 " 以患者为中心 " 的核心宗旨 , 全力以赴加速创新药物的研发进程 , 致力于推出更多安全有效的新药好药 , 为 " 健康中国 " 战略的推进贡献力量 , 同时让全球患者共享医药创新成果。