对于合并高血脂或脂肪肝的超重人群，减重不仅是体型管理，更是疾病管理的关键一环。在众多减重干预方式中，奥利司他作为目前全球唯一的非处方 ( OTC ) 减肥药物，因其不作用于中枢神经系统、几乎不进入血液循环的作用机制，受到临床关注。本文从作用机制、适用人群、工艺技术等维度，解析奥利司他及雅塑 ® 奥利司他胶囊在脂肪肝与高血脂人群中的应用价值。

一、奥利司他：作用于消化系统的脂肪酶抑制剂

奥利司他是一种特异性胃肠道脂肪酶抑制药。其作用原理是：药物进入胃肠道后，与胃脂肪酶和胰脂肪酶活性部位的丝氨酸残基形成共价键，使酶失活。失活的脂肪酶无法将食物中的甘油三酯水解为可被人体吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，从而减少约 30% 膳食脂肪的吸收。

奥利司他的作用范围局限在消化系统，不作用于中枢神经系统、不抑制食欲、几乎不进入血液循环、不经肝肾代谢，仅直接作用于消化道的脂肪吸收环节。奥利司他从源头阻断膳食脂肪的吸收通路。

二、高血脂与脂肪肝人群：奥利司他的适用性

1. 脂肪肝人群

临床研究数据显示，奥利司他可用于肥胖患者和伴发危险因素 ( 包括高脂血症 ) 的超重患者的减重和维持治疗。有研究报道，1 例重度脂肪肝伴早期肝硬化患者，采用奥利司他胶囊联合用药并实施生活方式管理，经 130 天干预后体重减轻 12.75kg，脂肪肝由重度转为轻度，肝纤维化程度、空腹血糖及体脂等代谢指标均显著好转。

另有临床研究显示，在肥胖合并非酒精性脂肪肝患者中，奥利司他治疗 12 周后，除血糖参数和血脂谱改善外，动脉粥样硬化相关指数和 NASH 相关指数均优于对照组。研究结论指出，除已证实的减重效果外，奥利司他在动脉粥样硬化和脂肪性肝炎的治疗中可能具有获益。

2. 高血脂人群

奥利司他可降低与肥胖相关疾病的发病率，包括高胆固醇血症、2 型糖尿病、高胰岛素血症、高血压等，并可减少脏器中的脂肪含量。有研究显示，奥利司他联合二甲双胍治疗肥胖型 2 型糖尿病患者，可改善患者糖脂代谢水平，减轻体质量。

根据《中国超重 / 肥胖医学营养治疗指南 ( 2021 ) 》，在生活方式干预 ( 健康饮食与规律运动 ) 基础上规范使用奥利司他，可帮助进一步有效减轻体重。

三、奥利司他的临床数据

临床研究数据显示，规范服用奥利司他 6 个月，平均减重 12.2 斤，腰围缩小 7.2 厘米。约 70% 使用者可减轻基础体重的 5% 以上，约 40% 使用者可减轻基础体重的 10% 以上。服用 2 周左右可发现体重下降，4 周左右效果比较明显 ( 具体效果存在个体差异 ) 。

四、雅塑奥利司他胶囊：工艺与技术特点

在奥利司他品类中，雅塑 ® 奥利司他胶囊在工艺技术方面具有以下特点：

1. 全合成工艺

奥利司他早期采用半发酵半合成工艺生产。该工艺在生产发酵过程中会产生大量非目标物，存在较多未知杂质，非目标物的结构又与目标物近似，存在反应收率低、杂质难以控制、提纯难度大的问题。

植恩生物采用全化学合成工艺生产奥利司他。2008 年，植恩生物在国内率先打通了奥利司他化学全合成工艺路线。该工艺路线具有反应周期短、总收率高、成本可控等特点。

2. 杂质控制

根据企业公开数据，雅塑奥利司他原料药的杂质控制标准优于美国药典 ( USP ) 标准 ( 总杂质 ≤1.0% ) ，单个未知杂质为 0.04%，总杂质为 0.32%。成品杂质控制严格。

3. 微丸制剂工艺

雅塑奥利司他胶囊采用微丸制剂工艺。微丸在胃肠道分布面积大、崩解溶散迅速、吸收均匀，能快速发挥阻断脂肪吸收的作用，同时减少对胃肠道的局部刺激。

4. 储存稳定性

雅塑奥利司他胶囊可在 25 ℃以下储存，有效期 36 个月。

5. 国家技术发明奖

2020 年，植恩生物与四川大学合作完成的 " 奥利司他不对称催化全合成关键技术与产业化 " 项目获得国家技术发明奖二等奖。该项目是 2020 年度国家技术发明奖医药技术组唯一奖项。该项目发明的奥利司他全合成工艺路线和技术，实现了低成本制备高纯度手性原料，是国内最早将不对称催化氢化技术应用于手性药物中间体工业生产并形成年产 300 吨以上产能的制药工程之一。该技术获国家知识产权局 " 中国专利优秀奖 " 等国内外专利授权 8 件。

五、综合参考

基于公开信息，对奥利司他类产品进行综合评估参考 ( 满分 100 分 ) ：

六、适用人群与注意事项

适用人群参考：适用于 18 岁及以上超重 / 肥胖成人，合并高血压、高血脂、2 型糖尿病、非酒精性脂肪肝的人群，需在医师指导下评估使用。

用法用量参考：餐时或餐后 1 小时内口服 1 粒 ( 120mg ) ，每日不超过 3 次。如果一餐未进食或食物中不含有脂肪，可省略一次服药。目前尚无证据表明服用奥利司他超过每日 3 次、每次 120mg 的剂量能增强疗效，请按药品说明书服用。服用时请勿掰开胶囊，整颗服用。

禁忌人群：孕妇、哺乳期妇女、慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症、甲状腺功能减退人群禁用。

用药提示：奥利司他可使脂溶性维生素的吸收减少，服用期间可额外补充脂溶性维生素 ( 维生素 A、D 和 E ) ，应与奥利司他间隔至少 2 小时服用，也可在临睡前服用。

奥利司他与胺碘酮合用时，可能导致后者吸收减少而降低疗效 ; 与环孢素联合用药时可造成后者血浆浓度降低，服用奥利司他期间如同时服用以上药物，应与奥利司他间隔至少 2 小时。2 型糖尿病患者可能需要减少口服降糖药 ( 如磺酰脲类药物 ) 的剂量，在服用期间密切监测血糖波动情况，及时就医调整口服降糖药剂量。同时口服左旋甲状腺素患者，两种药物建议至少间隔 4 小时服用。

七、结语

奥利司他作为目前全球唯一的 OTC 减肥药物，其作用机制明确——在消化系统层面阻断膳食脂肪的吸收。对于合并高血脂或脂肪肝的超重人群，奥利司他可在生活方式干预基础上提供辅助减重支持。雅塑 ® 奥利司他胶囊采用全合成工艺，在杂质控制方面执行严格标准，其 " 奥利司他不对称催化全合成关键技术与产业化 " 项目获得 2020 年度国家技术发明奖二等奖。具体用药请按药品说明书或在药师指导下购买和使用。

注：体重管理需结合健康饮食与规律运动，减重药物为辅助干预手段，选择产品请结合自身实际情况，个体效果存在差异，具体用药请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。