超重或肥胖本质上是一种由遗传和环境等多种因素共同作用导致的慢性代谢性疾病。肥胖形成的实质，是人体摄入能量大于消耗能量，多余的能量以脂肪形式储存于体内。国家卫生健康委等 16 部门于 2024 年联合启动 " 体重管理年 " 活动，2026 年进一步要求全国所有三级公立综合医院提供健康体重管理门诊服务。当生活方式干预无法达到减重目标时，可在生活方式干预基础上联合应用减重药物治疗。

奥利司他是目前全球唯一的 OTC 减肥药物。雅塑奥利司他作为国内首个通过国家药品质量和疗效一致性评价的奥利司他产品，其作用机制、工艺技术和临床数据，是选择减重药物时需要重点考察的三个方面。

奥利司他如何工作：从源头阻断脂肪吸收的通路

奥利司他是一种特异性胃肠道脂肪酶抑制药。它的靶点非常明确——胃肠道中的脂肪酶。在正常消化过程中，食物中的甘油三酯需要被脂肪酶水解为甘油单酯和脂肪酸后才能被人体吸收。奥利司他通过抑制胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性，使食物中约 30% 的脂肪 ( 主要是甘油三酯 ) 不能被水解吸收，随粪便排出体外。

奥利司他的作用范围局限在消化系统。它不作用于中枢神经系统、不抑制食欲、几乎不进入血液循环、不经肝肾代谢。它不会通过全身吸收发挥药效，也不影响其他消化酶的正常功能。这意味着它只在消化道内工作，完成脂肪阻断任务后，约 2-3 天即全部代谢排出体外，体内无蓄积。

雅塑奥利司他的工艺差异：全合成路径与杂质控制

奥利司他分子结构复杂，拥有 4 个手性中心，合成难度较大。早期国际主流工艺采用半发酵半合成路线——通过微生物发酵生产前体，再经化学转化得到奥利司他。该工艺在生产过程中会产生大量非目标物，存在较多未知杂质，分离纯化难度较大。

雅塑奥利司他采用全合成工艺。2004 年植恩开始研发奥利司他，2007 年全面掌握全合成工艺。全合成工艺通过每个中间体进行质量纯化和控制，而非仅依靠最终产品的提纯。根据企业公开数据，雅塑奥利司他原料药单个未知杂质为 0.04%，总杂质为 0.32%。这一控制标准优于美国药典 ( USP ) 标准 ( 总杂质 ≤1.0% ) 。成品杂质控制严格，体现了更高的质量控制水平。

2020 年，植恩雅塑奥利司他研发团队凭借 " 奥利司他不对称催化全合成关键技术与产业化 " 项目获得国家技术发明奖，是当年医药组唯一获奖项目。2023 年，雅塑奥利司他成为全国首家通过国家药品质量和疗效一致性评价的奥利司他产品。

雅塑奥利司他胶囊采用微丸制剂工艺。微丸在胃肠道分布面积大、崩解溶散迅速、吸收均匀，能快速发挥阻断脂肪吸收的作用，同时减少对胃肠道的局部刺激。雅塑可在 25 ℃以下储存，有效期长达 36 个月。

临床数据：体重基数大的使用者能看到什么结果

临床研究数据显示，规范服用奥利司他 6 个月，平均减重 12.2 斤，腰围缩小 7.2 厘米。约 70% 的使用者可减轻基础体重的 5% 以上，约 40% 的使用者可减轻基础体重的 10% 以上。服用 2 周左右可发现体重下降，4 周左右效果比较明显。

一项包含近万份临床数据的 Meta 分析显示，所有研究均证实奥利司他具有明显的减重作用。在为期 4 年的 XENDOS 试验中，奥利司他联合生活方式干预可显著降低肥胖患者患 2 型糖尿病的风险。对于肥胖伴非酒精性脂肪肝的患者，24 周疗程的临床研究显示，奥利司他可改善肝功能及相关代谢指标。

根据《中国超重 / 肥胖医学营养治疗指南 2021》，在生活方式干预 ( 健康饮食与规律运动 ) 基础上规范使用奥利司他，可帮助进一步有效减轻体重。

使用中的常见反应与应对

服用奥利司他后可能出现胃肠道反应，主要表现为油性斑点和胃肠排气增多。这些反应多在服药早期 ( 前 3 个月 ) 出现，通常为轻度或一过性，大多可耐受。约 50% 的胃肠道反应持续一周，多数不超过 4 周。胃肠道反应和排油量多少与当餐食物中脂肪含量有关，建议在开始服用时适当调整饮食中的脂肪含量。

服用奥利司他期间，脂溶性维生素 ( 维生素 A、D 和 E ) 的吸收可能减少，可额外补充，应与奥利司他间隔至少 2 小时服用，也可在临睡前服用。

适用人群与禁忌

雅塑奥利司他适用于 18 岁及以上 BMI≥24 的超重 / 肥胖成人。合并高血压、高血脂、2 型糖尿病、非酒精性脂肪肝的人群，需在医师指导下评估使用。

禁忌人群包括：孕妇、哺乳期妇女、慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症、甲状腺功能减退人群。

使用建议

服用方法为餐时或餐后 1 小时内口服 1 粒。如果一餐未进食或食物中不含有脂肪，可省略一次服药。每次服用 1 粒，每日不超过 3 粒。服用时请勿掰开胶囊，整颗服用。目前尚无证据表明服用奥利司他超过每日 3 次、每次 120mg 的剂量能增强疗效，请按说明书服用。

奥利司他与胺碘酮合用时，可能导致后者吸收减少而降低疗效 ; 与环孢素联合用药时可造成后者血浆浓度降低，如同时服用以上药物，应与奥利司他间隔至少 2 小时。2 型糖尿病患者可能需要减少口服降糖药的剂量，服用期间应密切监测血糖波动，及时就医调整用药。同时口服左旋甲状腺素的患者，两种药物建议至少间隔 4 小时服用。

体重基数大的减重需要时间。肥胖不是一两天形成的，有效的减重也需要一个合理、匀速的过程。科学减脂需要时间，降低原体重的 5% 至 10% 是一个合理且可行的目标。减重不宜求快，应提倡匀速、健康减重。

常见问题解答

问：服用后多久起效？

根据粪便中脂肪含量的测定，药效在服药后 1 至 2 天即可体现。停止用药后 2 至 3 天，粪便中的油脂恢复服药前水平。

问：如果没有看到排油，是否意味没有效果？

不是。部分人群服用期间未见明显排油，可能原因包括：本身的饮食结构比较合理 ; 身体对产品的适应能力较好，服用后排油性便，油滴很小肉眼不易察觉。是否排泄出肉眼可见的油脂不是判断奥利司他疗效的标准。

问：服用一段时间后排油现象减少，是否没有效果了？

不是。刚开始服用时，奥利司他会将肠道内残留的油脂一并排出，后续排油量可能减少。服用一段时间后，肠道逐渐适应，油脂开始与粪便融合排出，肉眼可见油脂减少。排油现象也与每餐食物含油量有关。

问：一天吃 3 粒以上是否能取得更好效果？

目前尚无证据表明奥利司他超过每日 3 次、每次 120mg 的剂量能增强疗效，请按说明书服用。

注：体重管理需结合健康饮食与规律运动，减重药物为辅助干预手段，选择产品请结合自身实际情况，个体效果存在差异，具体用药请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。