新快报讯 日前，海南成美药业有限公司与百济神州达成合作意向并签署合作协议，引进 KRAS G12C 抑制剂 LUMAKRAS（Sotorasib）落地博鳌乐城先行区，为急需治疗的非小细胞肺癌患者提供更有效的治疗手段。

5 月 28 日，安进宣布美国食品和药物管理局（FDA）加速批准 KRAS G12C 抑制剂 LUMAKRAS（Sotorasib）上市，这种 RAS GTP 酶家族抑制剂适用于治疗既往接受过至少 1 种全身治疗的 KRAS G12C 突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者（通过 FDA 批准的检测方法确定）。这是全球首个获得批准的靶向 KRAS 突变的抗肿瘤药物。LUMAKRAS（Sotorasib）由美国安进公司研制，百济神州获得 LUMAKRAS（Sotorasib）在中国的独家商业化权利。

自 2003 年 FDA 批准吉非替尼（EGFR-TKI）上市以来，肺癌逐步迈进靶向治疗时代。KRASG12C 是 NSCLC 中最常见的驱动突变之一，在西方国家约 13% 的患者和亚洲 3%-5% 的患者中发生，中国肺癌患者 KRAS G12C 突变率约 2.8%-5%。但针对 KRAS 基因一直未开发出靶向药物，KRAS 靶向治疗目前仍存在未满足临床需求。

人类致力于 KRAS 基因研究长达 40 多年之久，遗憾的是 40 年来仍然没有有效的 KRAS 抑制剂获批，这让大家普遍认为 KRAS 蛋白是 " 不可成药 " 靶点。直至安进的 LUMAKRAS（Sotorasib）——首个 KRAS G12C 抑制剂出现，使人们相信 KRAS 突变靶向治疗不再是梦。

LUMAKRAS（Sotorasib）是一种口服的小分子靶向药物，特异性强且不可逆地与 KRAS G12C 蛋白结合，干扰 KRAS G12C 蛋白上 GDP 的解离，通过将 KRAS G12C 蛋白锁定在失活的 GDP-bound 状态，抑制 KRAS 介导的信号传导。

FDA 的加速批准是基于一项代号为 CodeBreaK 100 的Ⅰ / Ⅱ期临床研究结果。在既往接受过化疗和 / 或免疫疗法疾病进展 KRASG12C 突变的 124 例 NSCLC 患者中，LUMAKRAS（Sotorasib）治疗的客观缓解率（ORR）达到 36%，81% 的患者实现了肿瘤疾病控制，中位无疾病进展生存时间为 6.8 个月，中位持续缓解时间为 10 个月，中位总生存期为 12.5 个月。同时，LUMAKRAS（Sotorasib）已正式被 NCCN 指南推荐用于 KRAS G12C 突变 NSCLC 患者的治疗（NCCN 2021V5）。

对 LUMAKRAS（Sotorasib）新药有需求的 KRAS G12C 突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，可咨询乐城患者服务中心客服热线。具体患者就医流程及问询联系人请见下图：

采写：新快报记者 梁瑜