新快报讯 近日，港股创新药企基石药业对外宣布，该公司与辉瑞公司共同开发的洛拉替尼（lorlatinib，曾用名：劳拉替尼）有了重大进展，洛拉替尼针对 ROS1 阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的临床试验申请（IND）已获中国国家药品监督管理局（NMPA）受理，这是全球首个洛拉替尼治疗 ROS1 阳性 NSCLC（非小细胞肺癌）的关键性研究。该研究旨在评估洛拉替尼在 ROS1 阳性晚期 NSCLC 患者中的抗肿瘤活性和安全性。

在全球范围内，肺癌的死亡率位居所有恶性肿瘤之首。2020 年全球最新癌症负担数据显示，中国约有 82 万新发肺癌患者，其中 85% 为 NSCLC。2%-3% 的 NSCLC 患者是由 ROS1 基因重排致病，国内每年 ROS1 基因重排患者规模在 2 万人左右，多见于年轻、不吸烟或轻度吸烟肺腺癌患者中。在肺癌精准治疗领域，ROS1 靶点的研发是一个巨大的突破。

遗憾的是，目前 ROS1 阳性 NSCLC 患者的治疗手段在全球范围内仍然非常有限，就中国市场而言，当前国内获批用于 ROS1 基因重排的治疗药物，仅克唑替尼一款，市场存在巨大的未被满足的需求。作为第三代 ALK/ROS1 酪氨酸激酶抑制剂（TKI），洛拉替尼可以为 ROS1 阳性晚期 NSCLC 患者提供新的治疗选择。

根据此前进行的 CROWN 研究，比较洛拉替尼和克唑替尼用于未经治疗的 ALK 阳性 NSCLC 一线治疗的疗效和安全性的头对头数据可发现，洛拉替尼在初治或克唑替尼治疗失败的 ROS1 阳性晚期 NSCLC 患者中，其客观缓解率（ORR）与颅内 ORR 均有改善。具有创新意义的是，针对脑转移阳性的患者，洛拉替尼获得了较高的缓解率以及持久的缓解时间。

为此，洛拉替尼已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于一线治疗经 FDA 批准的检测方法确认为 ALK 阳性转移性 NSCLC 成人患者。辉瑞公司此前也已经在中国开展了洛拉替尼针对 ALK 阳性肺癌的多项临床研究，并于 2021 年 3 月递交 ALK 阳性晚期 NSCLC 的新药上市申请。洛拉替尼此次临床研究获得受理，使得洛拉替尼距离中国患者受益的日程更加临近。

引进洛拉替尼是基石药业双轮驱动新药开发策略的一项落地举措，也是该公司与辉瑞深度合作的重要一环。2020 年 9 月，基石药业与辉瑞达成战略合作，其中包括辉瑞对基石药业的 2 亿美元股权投资、基石药业将其自主研发的舒格利单抗在中国大陆地区的开发和商业化授权给辉瑞，以及基石药业与辉瑞将更多肿瘤产品引入大中华地区的合作框架。今年 6 月，双方的合作进一步深化，基石药业自主选择与辉瑞共同开发的洛拉替尼。

在业内看来，与辉瑞的携手使得基石药业在肺癌领域的市场开拓获得加速器。辉瑞在国内肺癌市场深耕多年，在肺癌领域已经拥有多款针对基因突变的精准治疗药物，对 ALK 和 ROS1 靶点具有深刻的市场理解。基石药业与辉瑞合作，可以大幅缩短产品开发与商业化的周期。

据了解，洛拉替尼是基石药业在 NSCLC 领域布局的第三款重磅产品，在洛拉替尼之前，基石药业已经通过自主研发和外部引进 " 双管齐下 " 的方式拥有了 PD-L1 新药舒格利单抗以及创新精准治疗药物普吉华（普拉替尼胶囊）。舒格利单抗在肺癌Ⅲ和Ⅳ期临床研究、普吉华在一线治疗非小细胞肺癌研究取得成功，使基石药业在肺癌精准治疗与免疫治疗领域占据优势。基石药业以自研为基础，构建了肺癌领域的治疗矩阵。

采写：新快报记者 梁瑜