6 月 18 日，恒瑞医药与美国 Kailera Therapeutics 公司共同宣布，口服小分子 GLP-1 受体激动剂 HRS-7535（大中华区外称 KAI-7535）在中国 810 名成人 2 型糖尿病受试者中开展的Ⅲ期临床试验（OUTSTAND-2）取得积极顶线结果。

HRS-7535 是恒瑞医药自主研发的口服小分子胰高血糖素样肽 -1（GLP-1）受体激动剂，采用每日一次口服给药方式，其吸收不受进食和饮水影响，无需严格的空腹条件及服药后等待时间，服药方式灵活便捷。

2024 年 5 月，恒瑞医药将包括 HRS-7535 在内的 GLP-1 类创新药组合在大中华区以外开发、生产和商业化的独家权利授予 Kailera。

OUTSTAND-2 临床试验（方案编号：HRS-7535-302）是一项由恒瑞医药在中国开展的多中心、随机、双盲、达格列净对照Ⅲ期临床试验（临床试验登记号：NCT06589765），旨在评估 HRS-7535 在二甲双胍治疗后血糖不佳的成人（18~75 周岁）2 型糖尿病受试者中的有效性和安全性。

主要估计目标分析结果表明，治疗第 32 周时，HRS-7535 30 mg、60 mg、90 mg 剂量组和达格列净 10 mg 组，HbA1c 较基线降幅分别为：1.58%、1.50%、1.68% 和 1.28%，HRS-7535 各剂量组达成全部主要终点，降糖疗效优于达格列净。此外，治疗第 32 周时，HRS-7535 30 mg、60 mg、90 mg 剂量组和达格列净 10 mg 组，HbA1c ≤ 6.5% 的达标率分别为：41.4%、38.9%、48.6% 和 16.1%。

HRS-7535 在展现出强效降糖的同时，兼具多重代谢与靶器官保护获益。治疗第 32 周时，体重、收缩压、血脂谱以及尿白蛋白 / 肌酐比值（UACR）均呈现积极改善，充分印证了其超越单一降糖的多维度临床价值。

HRS-7535 在 OUTSAND-2 中展现了良好的安全性和耐受性。大多数治疗中出现的不良事件为轻至中度，主要为胃肠道不良事件。未报告 3 级低血糖事件。与 HRS-7535 既往研究及 GLP-1 受体激动剂已知的安全性特征一致，未见新增风险信号。

基于 OUTSTAND-1 和 OUTSTAND-2 两项研究的积极顶线结果，恒瑞医药计划今年在中国递交 HRS-7535 用于 2 型糖尿病治疗的上市申请。

目前，除了 OUTSTAND 系列试验，HRS-7535 还正在中国开展多项Ⅱ - Ⅲ期临床研究，覆盖体重管理（HARBOR 系列试验）及慢性肾脏病（RENEW-CKD 试验）等多项适应症领域。Kailera 正在开展 KAI-7535（大中华区外代号）用于治疗肥胖的全球 II 期临床试验，相关数据预计于 2027 年公布。

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